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miércoles, 15 de mayo de 2013

ANTIBIÓTICOS


TETRACICLINA
Clasificación
1.       Tetraciclina clorhidrato
2.       Doxiciclina
3.       Minociclina
4.       Demeclociclina
5.       Oxitetraciclina
6.       Rolitetraciclona
7.       clortetraciclina

Mecanismo de acción: bacteriostático. Inhiben la síntesis proteica bacteriana uniéndose a la subunidad 30s del ribosoma bacteriano. Lo hacen atraves de 2 mecanismos: difusión pasiva (minociclina y doxiciclina) y transporte activo.

Espectro antibacteriano: bacterias gram + y gram - anaerobios, también actua contra ricketssias, clamidias, mycoplasma , algunos protozoarios como ameba, Bacteroides fragilis (doxiciclina), espiroquetas, actinomices (leptospira, treponema pallidum, borrelia, actinomices israelii)

Farmacocinética:
Absorción: adecuada pero incompletamente en tracto gastrointestinal, una parte se queda en la luz intestinal, alterando la flora y se excreta con las heces. La absorción es mayor si no hay contenido gástrico. No deben administrarse con…..porque producen quelatos y dificulta su absorción. En el intestino se absorbe el 30% de la clortetraciclina, el 60-80% de la tetraciclina, oxitetraciclina y demeoclociclina. La doxiciclina y minocilcina se absrben en un 90-100% en la parte superior del intestino delgado
Distribución: se unen a las proteínas en un 85-95% la inociclina y doxicilcina y la oxitetraciclina en un 20%. Se distribuye en todos los liquidos y tejidos del organismo. Atraviesan la barrera placentaria, las menings aunque no estén inflamada, hueso, esmalte dentario, dentina, liquido sinovial, lagrimas, saliva (a este nivel es mejor la minociclina en el estado de portador meningococico)
Metabolización: hígado
Doxiciclina y minociclina tienen una vida media de 16-18 hs, son las que mejor se absorben por via oral y las de mejor biodisponibilidad.
Excresion: renal (filtración glomerular) y hepática, otra parte por el sudor, lagrimas, bilis y leche materna.

Efectos indeseables
Trastornos gastrointestinales: molestias epigástricas, nauseas, vomitos, ardor, glositis, estomatitis. Con el uso prolongado pueden modificar la flora produciendo candidiasis bucal y vaginal, prurito y enterocolitis.

Fototoxicidad. Reacciones en la piel en individuos expuestos a rayos solares y uv, principalmente lo produce la demeclociclina.

Trastornos hepáticos.degeneracion grasa amarillenta del hígado

Toxicidad renal: albuminuria y uremia en pctes con enfermedad renal previa. La doxicilina es la que menos efectos toxicos a nivel renal produce

Tetraciclina vencida: cuadro similar al síndrome de fanconi que consiste en: nauseas, vomitos, poliuria, polidipsia, proteinuria, aminoaciduria y glucosuria.

Efectos sobre tejidos calcificados: los niños presentan pigmentación grisácea o pardo oscuro en los dientes. El riesgo se presenta al administrárselo a embarazadas a partir del 5to mes o a niños menores de 8 años.Pueden producir retraso oseo en niños de hasta un 40% del crecimiento oseo.

Otros efectos adversos: tromboflbitis por via IV y dolor por via IM

Reacciones de hipersensibilidad: rash, urticaria, erupsiones y dermatitis

Superinfeccion: por bacterias u hongos oportunistas, candidiasis

Resumen: no administrar a mujeres embarazadas, niños menores de 12 años y verificar la fecha de vencimiento.

Interacciones
1.       Anticoagulantes
2.       Antiácidos con cationes bi o trivalentes
3.       Bicarbonato de sodio
4.       Penicilnas
5.       Metoxiflurano (anestesiico general)

Usos terapéuticos
Limitado debido a sus efectos tóxicos
1.       Brucelosis
2.       Infección por clamidias: linfogranuloma venereo, tracoma, conjuntivitis, psitacosi s
3.       Mycoplasmas (mejor cuando se combina con eritromicina)
4.       Ricketssias
5.       Nocardiosis (1ra eleccion)
6.       Infecciones por coxiella
7.       Son de 2da o 3ra elección en sífilis, chancro bland, gonorrea, actinomicosis, carbunclo, shigellosis
8.       Para tratar acné


CLORAMFENICOL

Clasificación
1.       Palmitato de cloramfenicol, via oral
2.       Succinato de cloramfenicol, via parenteral

Mecanismo de acción: inhibe la síntesis bacteriana uniéndose a la subunidad ribosomal 50s (cerca del sitio de acción de la clindamicina y eritromicina, a las cuales inhibe competitivaente). Es un inhibidor enzimático, inhibe la peptidiltransferasa. Las enzimas microsomales hepáticas son sensibles al cloramfenicol, esto trae como consecuencia inhibición enzimática hepática.

Espectro antibacteriano: bacteriostático, pudiendo ser bactericida para h. influenzae. actua contra cocos aerobio gram +, bacterias gram -,bacilos gram -,  bacterias anaerobias.

Farmacocinética
Absorción: rápida y completamente por via oral, no se modifica con la ingestión de alimentos, la via pareteral se reserva para aquellos en los que la via oral esta contraindicada, prefiriéndose la via IV .
Distribución: se une a la albumina en un 60%. Se distribuye en todos los órganos y tejidos del organismo, incluso SNC, LCR, placenta y hueso
Metabolización: hígado a través de la enzima glucoroniltransferasa
Excresion: renal por filtración glomerular y secresion tubular(90%), solo pequeñas cantidades la droga son eliminadas por la bilis y las heces

Efectos indeseables
Trastornos gastrointestinales: nauseas, vomitos y diarrea. Como resultado de la alteración de la flora se puede producir candidiasis bucal y vaginal
Alteraciones de la medula osea: acción depresora de la medula osea, puede ocurrir leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia aplasica (manifestación mas importante), aplasia medular (manifestación mas grave)
Reacciones de hipersensibilidad: Son poco frecuentes. Pueden aparecer rash, fiebre, angioedema. Reacción de herxheimer, cuando se trata a pctes con sífilis, brucelosis y fiebre tifo.
Efectos tóxicos en el recién nacido: síndrome gris del recién nacido, comienza del 2do-9no dia de iniciado el tratamiento. La muerte se produce en un 40% en general el 5to dia, los que sobreviven no prsentan secuelas.

Interacciones con otras drogas:
1.       Dicumarol
2.       Clorpromazina
3.       Fenitoina
4.       Barbitúricos
5.       Tolbutamida

Usos terapéuticos
1.       Infecciones por salmonella, ej: fiebre tifo y paratifo
2.       Infecciones por h. influenzae, ej: laringotraqueitis, meningitis y neumonía
3.       Infecciones meningococicas en alérgicos a la penicilina
4.       Infecciones anaerobios por b. fragilis
5.       Infecciones graves por ricketssias (de 1ra es tetraciclina, pero en embarazadas o hipersensibilidad a las mismas)
6.       Brucelosis (2da elección)
7.       Pueden emplearse de forma tópica en infecciones oculares
8.       En la legionellosis (2da eleccion)


MACROLIDOS
Clasificación
1.       Eritromicina
2.       Azitromicina
3.       Claritromicina

Mecanismo de acción: inhiben la síntesis proteica bacteriana uniéndose a la subunidad ribosomal 50s.

Espectro antibacteriano: activos contra gram + y gram – aerobios y anaerobios, micoplasma (droga de elección contra micoplasma penumoniae), clamidias, treponemas y ricketsias. Aunque el espectro es pequeño con relación a los gram -. Corynebacterium difteriae (1ra eleccion) campilobavter yeyuni (1ra eleccion)

Farmacocinética
Absorción: parte superior del intestino delgado, encapsuladas por jugo gástrico
Distribución: se unen a las proteínas plasmáticas en un 70-90%. Difunden en un 10% a LCR y difunden también a liquido prostático alcanzando un 40%
Metabolización: hígado
Excresion: 30% se excreta de forma inalterada por la bilis y un 15%se excreta por la orina. Debe ser cuidadoso en pctes con enfermedad hepática

Efectos colaterales y toxicidad
Trastornos gastrointestinalesdistress epigastrico y diarrea
Trastornos hepáticos: hepatitis colestasica, que es el efecto adverso mas importante
Reacciones alérgicas:  fiebre, eosinofilia y reacciones cutáneas

Usos terapéuticos
Se debe evitar el uso conjunto con clindamicina, cloramfenicol y lincomincina. Son de primera elección en las siguientes infecciones:
·         Neumonía por mycoplasma pneumoniae
·         Neumonías atípicas por legionella pneumophila
·         Neumonías por chlamidias trachomatis
·         En la coqueluche
·         En infecciones por campylobacter yeyuni
·         Infecciones por corynebacterium
·         Valiosa como sustituta de la penicilina en pacientes hipersensibles en:
·         Infeciones por estreptococo del grupo a, endocarditis bacteriana, fiebre reumática, sífilis
·         También se utiliza en terapia empirica de bronquitis y neumonía adquirida en la comunidad

Inteacciones con otras drogas:
¾     Teofilina
¾     Warfarina
¾     Carbamacepina
¾     Digoxina
¾     Ciclosporina


NUEVOS MACROLIDOS
AZITROMICINA Y CLARITROMICINA
Azitromicina es 48 veces mas potente que la eritro a h. influenzae. La azitromicina inhibe al mycobacterium avium, dentro de los macrogafos alveolares del pulmon, tiene potente habilidad contra tozoplasma gondii, ambos tienen actividad contra borrella burgdorferi, que produce enfermedad de lyme.

Farmacocinética: Se absorben bien en tracto GI. La azitroicina permanece 4 dias dentro de los tejdos, alcanzan concentraciones mas altas que la eritromicina.
Superiores a la eritromicina en h. influenzae, efectios contra estreptococo pneumoniae, infecciones genitales por chlamydias  (1 sola dosis)

Efectos adversos: Bien tolerada, los efectos adversos ocurren en un 1% de los pctes.
Mas común: gasteointestinal, diarrea, vomitos y trastornos del gusto, aumento del tiempo de protrombina, cefalea, hipoacusia reversible

Precausiones pediátricas: no adinitrar a niños menores de 12 años

Interacciones farmacológicas: carbamacepina y teofilina


AMINOGLUCOSIDOS
Clasificación
1.       Estreptomicina
2.       Gentamicina
3.       Kanamicina
4.       Neomicina
5.       Sisomicina
6.       Netilmicina
7.       Tobramicina
8.       Amikamicina
9.       Paromomicina

Mecanismo de acción: son bactericidas ya que inhiben la síntesis proteica. Se fija a los receptores en la subunidad 30s del ribosoma bacteriano.
Espectro: actúan contra bacilos aerobios gram

Farmacocinética: se absorben poco en trato gastrointestinal y excreta por las heces, sin embarago si existen ulceras a este nivel pueden ser absorbidos, la via de elección es la IM
Distribución: se unen poco a proteínas plasmáticas, las concentraciones en órganos y tejidos son bajas. En corteza renal se hayan concentraciones altas, lo que contribuye a la nefrotoxicidad. EN la meningitis a gram -, en los neonatos alcanzan mayores concentraciones  en el LCR debido a la inmadurez de la barrera.
Eliminación: no se metabolizan, se eliminan  casi totalmente por filtración glomerular
Efectos colaterales:

¾     Ototoxicidad: perdida de la audicion
¾     Nefrotoxicidad: producen necrosis tubular aguda
¾     Bloqueo neuromuscular: antídoto: neostigmina
¾     Hipersensibilidad: poco frecuentes

Indicaciones terapéuticas
Amikacina, gentamicina y tobramicina son activos contra: eschericia coli, proteus, enterobacter, pseudomonas y serratia.
Asociación con carbenicilina produce efecto sinérgico sóbrenla pseudomona.
Estreptomicina y kanamicina limitado al tx de micobacterium tuberculosis



AZUCARES COMPLEJOS
LINCOMICINA Y CLINDAMICINA
Espectro: actúan contra estalicoco aureus, estreptoco piogenes y viridans, bacteroides fragilis (clindamicina es la mayor actividad contra este) , toxoplasmosis plasmodium falciparum.
No tienen acción contra gram -, sin embargo son susceptibles los bacteroides y otros anaerobios.

Mecanismo de acción: inhiben la síntesis proteica uniéndose a la subunidad 50s del ribosoma bacteria.

Farmacocinética: vía oral, sin que la presencia de los alimentos reduzca ese opción. Nunca llega al LCR aunque éste esté inflamado, metabolizadas por el hígado el 90% se elimina por la orina. Atraviesan la placenta

Efectos colaterales: diarrea, colitis seudomembranosa
Ventajas de la clindamicina sobre la lincomicina
1)      La absorción por vía oral es más prolongada
2)      La potencia antibiótica es mayor
3)      Menor incidencias de efectos colaterales
4)      Se usa para b. fragilis

Usos terapéuticos: Infecciones por b fragilis en heridas penetrantes de abdomen, absceso ulmonar, aborto séptico, absceso pélvico.
Atarviesa la placenta, pudiendo existir grandes concentraciones en el feto, siendo de utilidad en infecciones intrauterinas anaeróbicas. No se deben usar en meningitis por su pobre concentración en LCR.


ANTIBIOTICOS POLIPEPTIDOS
1)      Polimixina b
2)      Polimixina e o colistina
3)      Bacitracina
4)      Tirotricina

Mecanismo de acción: se adhieren a los fosfolipidos de las membrana celulares, destruyendo los mecanismo de transporta y porciones osmóticas de la bacteria

Espectro antibacteriano: la polimixina y la colistina son activas contra gérmenes gram -, principalmente pseudomonas y organismos coliformes. Los organismos sensibles son: klebsiella, enterobacter, e coli, salmonella, bordetella, pasteurella y shigella.

Propiedades farmacocinéticas: ni la polimixina ni la colistina se absorben por via oral,permanecen en la luz intestinal por lo que son usadas para tratar diarreas por gram -. La via parenteral se usa muy poco por los efectos tóxicos en el organismo, no se concentra adecuadamente en LCR. La via mas utilizada es la tópica, se eliminan por orina, después de la filtración glomerular en forma lenta

Efectos colaterales: nefrotoxicidad es el más frecuente y grave. Neurotoxicidad e hipersensibilidad no son tan comunes.

Usos terapéuticos: infecciones de la piel, mucosas, ojos y oídos causados por microorganismos susceptibles.


RIFAMPICINA
Mecanismo de acción: se une a la subunidad B de la ARN polimerasa, dependiente del dna bacteriano, inhibiendo esta enzima.

Actividad antibacteriana: inhibe el crecimiento de casi todas las bacterias gram + y de muchos gram – como: escherichia coli, pseudomonas, proteus, klebsiella, enterobacterias, micobacterias, clamidias y poxvirus.

Farmacocinética:  se administra por via oral, no siendo absorbida por via digestiva y la absorción se ve dificultada con la ingestión de alimentos o con el pas, penetra bien n la mayoría de los órganos de tal manera que colorea de naranja la orina, las heces, la saliva, el esputo, las lagrimas y el sudor. La droga es desacetilada en el hígado y eliminada por la bilis. Se elimina por las heces en su mayor parte, aunque un 30% se elimica por la orina.

Toxicidad:  hepática que generalmente se traduce con ictericia