TETRACICLINA
Clasificación
1.
Tetraciclina
clorhidrato
2.
Doxiciclina
3.
Minociclina
4.
Demeclociclina
5.
Oxitetraciclina
6.
Rolitetraciclona
7.
clortetraciclina
Mecanismo de acción: bacteriostático. Inhiben la
síntesis proteica bacteriana uniéndose a la subunidad 30s del ribosoma
bacteriano. Lo hacen atraves de 2 mecanismos: difusión pasiva (minociclina
y doxiciclina) y transporte activo.
Espectro antibacteriano: bacterias gram + y gram -
anaerobios, también actua contra ricketssias, clamidias, mycoplasma ,
algunos protozoarios como ameba, Bacteroides fragilis (doxiciclina),
espiroquetas, actinomices (leptospira, treponema pallidum, borrelia,
actinomices israelii)
Farmacocinética:
Absorción: adecuada pero incompletamente en
tracto gastrointestinal, una parte se queda en la luz intestinal, alterando la
flora y se excreta con las heces. La absorción es mayor si no hay contenido
gástrico. No deben administrarse con…..porque producen quelatos y
dificulta su absorción. En el intestino se absorbe el 30% de la
clortetraciclina, el 60-80% de la tetraciclina, oxitetraciclina y
demeoclociclina. La doxiciclina y minocilcina se absrben en un 90-100% en la
parte superior del intestino delgado
Distribución: se unen a las proteínas en un
85-95% la inociclina y doxicilcina y la oxitetraciclina en un 20%. Se
distribuye en todos los liquidos y tejidos del organismo. Atraviesan la barrera
placentaria, las menings aunque no estén inflamada, hueso, esmalte
dentario, dentina, liquido sinovial, lagrimas, saliva (a este nivel es
mejor la minociclina en el estado de portador meningococico)
Metabolización: hígado
Doxiciclina
y minociclina tienen una vida media de 16-18 hs, son las que mejor se absorben
por via oral y las de mejor biodisponibilidad.
Excresion: renal (filtración glomerular) y
hepática, otra parte por el sudor, lagrimas, bilis y leche materna.
Efectos indeseables
Trastornos gastrointestinales: molestias epigástricas,
nauseas, vomitos, ardor, glositis, estomatitis. Con el uso prolongado
pueden modificar la flora produciendo candidiasis bucal y vaginal, prurito y
enterocolitis.
Fototoxicidad. Reacciones en la piel en
individuos expuestos a rayos solares y uv, principalmente lo produce la demeclociclina.
Trastornos hepáticos.degeneracion grasa amarillenta del hígado
Toxicidad renal: albuminuria y uremia en pctes
con enfermedad renal previa. La doxicilina es la que menos
efectos toxicos a nivel renal produce
Tetraciclina vencida: cuadro similar al síndrome de
fanconi que consiste en: nauseas, vomitos, poliuria, polidipsia,
proteinuria, aminoaciduria y glucosuria.
Efectos sobre tejidos calcificados: los niños presentan pigmentación
grisácea o pardo oscuro en los dientes. El riesgo se presenta al
administrárselo a embarazadas a partir del 5to mes o a niños menores de 8
años.Pueden producir retraso oseo en niños de hasta un 40% del
crecimiento oseo.
Otros efectos adversos: tromboflbitis por via IV y dolor
por via IM
Reacciones
de hipersensibilidad: rash, urticaria, erupsiones y dermatitis
Superinfeccion: por bacterias u hongos
oportunistas, candidiasis
Resumen: no administrar a mujeres
embarazadas, niños menores de 12 años y verificar la fecha de vencimiento.
Interacciones
1.
Anticoagulantes
2.
Antiácidos
con cationes bi o trivalentes
3.
Bicarbonato
de sodio
4.
Penicilnas
5.
Metoxiflurano
(anestesiico general)
Usos terapéuticos
Limitado
debido a sus efectos tóxicos
1.
Brucelosis
2.
Infección
por clamidias: linfogranuloma venereo, tracoma, conjuntivitis, psitacosi s
3.
Mycoplasmas
(mejor cuando se combina con eritromicina)
4.
Ricketssias
5.
Nocardiosis
(1ra eleccion)
6.
Infecciones
por coxiella
7.
Son
de 2da o 3ra elección en sífilis, chancro bland, gonorrea, actinomicosis,
carbunclo, shigellosis
8.
Para
tratar acné
CLORAMFENICOL
Clasificación
1.
Palmitato
de cloramfenicol, via oral
2.
Succinato
de cloramfenicol, via parenteral
Mecanismo de acción: inhibe la síntesis bacteriana
uniéndose a la subunidad ribosomal 50s (cerca del sitio de acción de la
clindamicina y eritromicina, a las cuales inhibe competitivaente). Es un inhibidor
enzimático, inhibe la peptidiltransferasa. Las enzimas microsomales
hepáticas son sensibles al cloramfenicol, esto trae como consecuencia inhibición
enzimática hepática.
Espectro antibacteriano: bacteriostático, pudiendo
ser bactericida para h. influenzae. actua contra cocos aerobio gram
+, bacterias gram -,bacilos gram -, bacterias anaerobias.
Farmacocinética
Absorción: rápida y completamente por via
oral, no se modifica con la ingestión de alimentos, la via pareteral se
reserva para aquellos en los que la via oral esta contraindicada, prefiriéndose
la via IV .
Distribución: se une a la albumina en un 60%.
Se distribuye en todos los órganos y tejidos del organismo, incluso SNC,
LCR, placenta y hueso
Metabolización: hígado a través de la enzima
glucoroniltransferasa
Excresion: renal por filtración glomerular
y secresion tubular(90%), solo pequeñas cantidades la droga son eliminadas
por la bilis y las heces
Efectos indeseables
Trastornos
gastrointestinales: nauseas, vomitos y diarrea. Como resultado de la
alteración de la flora se puede producir candidiasis bucal y vaginal
Alteraciones de la medula osea: acción depresora de la medula osea,
puede ocurrir leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia aplasica
(manifestación mas importante), aplasia medular (manifestación mas grave)
Reacciones de hipersensibilidad: Son poco frecuentes. Pueden
aparecer rash, fiebre, angioedema. Reacción de herxheimer, cuando
se trata a pctes con sífilis, brucelosis y fiebre tifo.
Efectos tóxicos en el recién nacido: síndrome gris del recién nacido,
comienza del 2do-9no dia de iniciado el tratamiento. La muerte se produce en un
40% en general el 5to dia, los que sobreviven no prsentan secuelas.
Interacciones con otras drogas:
1.
Dicumarol
2.
Clorpromazina
3.
Fenitoina
4.
Barbitúricos
5.
Tolbutamida
Usos terapéuticos
1.
Infecciones por salmonella, ej: fiebre tifo y paratifo
2.
Infecciones por h. influenzae, ej: laringotraqueitis, meningitis y neumonía
3.
Infecciones meningococicas en alérgicos a la penicilina
4.
Infecciones anaerobios por b. fragilis
5.
Infecciones graves por ricketssias (de 1ra es tetraciclina, pero en embarazadas o
hipersensibilidad a las mismas)
6.
Brucelosis
(2da elección)
7.
Pueden
emplearse de forma tópica en infecciones oculares
8.
En la legionellosis (2da eleccion)
MACROLIDOS
Clasificación
1.
Eritromicina
2.
Azitromicina
3.
Claritromicina
Mecanismo de acción: inhiben la síntesis proteica
bacteriana uniéndose a la subunidad ribosomal 50s.
Espectro antibacteriano: activos contra gram + y gram –
aerobios y anaerobios, micoplasma (droga de elección contra micoplasma
penumoniae), clamidias, treponemas y ricketsias. Aunque el espectro es
pequeño con relación a los gram -. Corynebacterium difteriae (1ra
eleccion) campilobavter yeyuni (1ra eleccion)
Farmacocinética
Absorción: parte superior del intestino
delgado, encapsuladas por jugo gástrico
Distribución: se unen a las proteínas
plasmáticas en un 70-90%. Difunden en un 10% a LCR y difunden también a liquido
prostático alcanzando un 40%
Metabolización: hígado
Excresion: 30% se excreta de forma
inalterada por la bilis y un 15%se excreta por la orina.
Debe ser cuidadoso en pctes con enfermedad hepática
Efectos colaterales y toxicidad
Trastornos gastrointestinales:
distress epigastrico y diarrea
Trastornos hepáticos: hepatitis colestasica, que
es el efecto adverso mas importante
Reacciones alérgicas: fiebre, eosinofilia y reacciones cutáneas
Usos terapéuticos
Se debe
evitar el uso conjunto con clindamicina, cloramfenicol y lincomincina. Son de
primera elección en las siguientes infecciones:
·
Neumonía
por mycoplasma pneumoniae
·
Neumonías
atípicas por legionella pneumophila
·
Neumonías
por chlamidias trachomatis
·
En
la coqueluche
·
En
infecciones por campylobacter yeyuni
·
Infecciones
por corynebacterium
·
Valiosa
como sustituta de la penicilina en pacientes hipersensibles en:
·
Infeciones
por estreptococo del grupo a, endocarditis bacteriana, fiebre reumática,
sífilis
·
También
se utiliza en terapia empirica de bronquitis y neumonía adquirida en la
comunidad
Inteacciones con otras drogas:
¾
Teofilina
¾
Warfarina
¾
Carbamacepina
¾
Digoxina
¾
Ciclosporina
NUEVOS MACROLIDOS
AZITROMICINA
Y CLARITROMICINA
Azitromicina
es 48 veces mas potente que la eritro a h. influenzae. La azitromicina inhibe
al mycobacterium avium, dentro de los macrogafos alveolares del pulmon, tiene
potente habilidad contra tozoplasma gondii, ambos tienen actividad contra
borrella burgdorferi, que produce enfermedad de lyme.
Farmacocinética: Se
absorben bien en tracto GI. La azitroicina permanece 4 dias dentro de los
tejdos, alcanzan concentraciones mas altas que la eritromicina.
Superiores
a la eritromicina en h. influenzae, efectios contra estreptococo pneumoniae,
infecciones genitales por chlamydias (1
sola dosis)
Efectos
adversos: Bien tolerada, los efectos adversos ocurren en un 1% de los pctes.
Mas
común: gasteointestinal, diarrea, vomitos y trastornos del gusto, aumento del
tiempo de protrombina, cefalea, hipoacusia reversible
Precausiones
pediátricas: no adinitrar a niños menores de 12 años
Interacciones
farmacológicas: carbamacepina y teofilina
AMINOGLUCOSIDOS
Clasificación
1.
Estreptomicina
2.
Gentamicina
3.
Kanamicina
4.
Neomicina
5.
Sisomicina
6.
Netilmicina
7.
Tobramicina
8.
Amikamicina
9.
Paromomicina
Mecanismo de acción: son bactericidas ya que
inhiben la síntesis proteica. Se fija a los receptores en la subunidad 30s
del ribosoma bacteriano.
Espectro:
actúan contra bacilos aerobios gram –
Farmacocinética: se absorben
poco en trato gastrointestinal y excreta por las heces, sin embarago si
existen ulceras a este nivel pueden ser absorbidos, la via de
elección es la IM
Distribución:
se unen poco a proteínas plasmáticas, las concentraciones en órganos
y tejidos son bajas. En corteza renal se hayan concentraciones
altas, lo que contribuye a la nefrotoxicidad. EN la meningitis a
gram -, en los neonatos alcanzan mayores concentraciones en el LCR debido a la inmadurez de la
barrera.
Eliminación:
no se metabolizan, se eliminan
casi totalmente por filtración glomerular
Efectos colaterales:
¾
Ototoxicidad:
perdida de la audicion
¾
Nefrotoxicidad:
producen necrosis tubular aguda
¾
Bloqueo
neuromuscular: antídoto: neostigmina
¾
Hipersensibilidad:
poco frecuentes
Indicaciones terapéuticas
Amikacina,
gentamicina y tobramicina son activos contra: eschericia coli, proteus, enterobacter,
pseudomonas y serratia.
Asociación
con carbenicilina produce
efecto sinérgico sóbrenla pseudomona.
Estreptomicina
y kanamicina
limitado al tx de micobacterium tuberculosis
AZUCARES
COMPLEJOS
LINCOMICINA Y CLINDAMICINA
Espectro: actúan
contra estalicoco aureus, estreptoco piogenes y viridans, bacteroides
fragilis (clindamicina es la mayor actividad contra este) , toxoplasmosis
plasmodium falciparum.
No tienen acción contra gram
-, sin embargo son susceptibles los bacteroides y otros anaerobios.
Mecanismo de acción:
inhiben la síntesis proteica uniéndose a la subunidad 50s del ribosoma
bacteria.
Farmacocinética: vía
oral, sin que la presencia de los alimentos reduzca ese opción. Nunca
llega al LCR aunque éste esté inflamado, metabolizadas por el hígado
el 90% se elimina por la orina. Atraviesan la placenta
Efectos colaterales:
diarrea, colitis seudomembranosa
Ventajas de la clindamicina
sobre la lincomicina
1)
La absorción por vía
oral es más prolongada
2)
La potencia
antibiótica es mayor
3)
Menor incidencias de
efectos colaterales
4)
Se usa para b.
fragilis
Usos terapéuticos:
Infecciones por b fragilis en heridas penetrantes de abdomen, absceso
ulmonar, aborto séptico, absceso pélvico.
Atarviesa la placenta, pudiendo
existir grandes concentraciones en el feto, siendo de utilidad en infecciones
intrauterinas anaeróbicas. No se deben usar en meningitis por su
pobre concentración en LCR.
ANTIBIOTICOS
POLIPEPTIDOS
1)
Polimixina b
2)
Polimixina e o colistina
3)
Bacitracina
4)
Tirotricina
Mecanismo de acción: se adhieren
a los fosfolipidos de las membrana celulares, destruyendo los mecanismo
de transporta y porciones osmóticas de la bacteria
Espectro antibacteriano:
la polimixina y la colistina son activas contra gérmenes gram -,
principalmente pseudomonas y organismos coliformes. Los organismos
sensibles son: klebsiella, enterobacter, e coli, salmonella, bordetella,
pasteurella y shigella.
Propiedades farmacocinéticas: ni la polimixina ni la colistina se absorben por via
oral,permanecen en la luz intestinal por lo que son usadas para tratar
diarreas por gram -. La via parenteral se usa muy poco por los efectos tóxicos
en el organismo, no se concentra adecuadamente en LCR. La via mas
utilizada es la tópica, se eliminan por orina, después de la
filtración glomerular en forma lenta
Efectos colaterales: nefrotoxicidad
es el más frecuente y grave. Neurotoxicidad e hipersensibilidad no son tan
comunes.
Usos terapéuticos:
infecciones de la piel, mucosas, ojos y oídos causados por microorganismos
susceptibles.
RIFAMPICINA
Mecanismo de acción:
se une a la subunidad B de la ARN polimerasa, dependiente del dna
bacteriano, inhibiendo esta enzima.
Actividad antibacteriana: inhibe
el crecimiento de casi todas las bacterias gram + y de muchos gram –
como: escherichia coli, pseudomonas, proteus, klebsiella, enterobacterias,
micobacterias, clamidias y poxvirus.
Farmacocinética: se administra por via oral, no siendo absorbida por
via digestiva y la absorción se ve dificultada con la ingestión de alimentos o
con el pas, penetra bien n la mayoría de los órganos de tal manera que
colorea de naranja la orina, las heces, la saliva, el esputo, las lagrimas
y el sudor. La droga es desacetilada en el hígado y eliminada por la
bilis. Se elimina por las heces en su mayor parte, aunque un 30% se elimica
por la orina.
Toxicidad: hepática que generalmente se traduce con
ictericia
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